新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊; 王思远; 靳焜; 高立信; 盛丽; 张楠; 刘季红; 李佳
|
| 刊名 | 有机化学
 |
| 出版日期 | 2018-09-11 |
| 页码 | 11 |
| 关键词 | 酰腙 咔唑 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂 分子对接 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对其进行了结构表征。对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中6g对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)mg/mL和(1.06±0.23)mg/mL。对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用。 |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269389]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,王思远,靳焜,等. 新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价[J]. 有机化学,2018:11. |
| APA | 李英俊.,王思远.,靳焜.,高立信.,盛丽.,...&李佳.(2018).新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价.有机化学,11. |
| MLA | 李英俊,et al."新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价".有机化学 (2018):11. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。