石胆酸类似物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 何海兵; 戴红; 高立信; 张海军; 邹政; 杨帆; 李佳 ; 石玉军
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2016-07-13 |
| 卷号 | 36期号:11页码:2670-2676 |
| 关键词 | PTP1B抑制剂 甾体 石胆酸类似物 合成 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是体内胰岛素信号通路的负调控因子,被视为治疗糖尿病的潜在靶标.甾体类天然产物石胆酸3(LCA)具有较好的PTP1B抑制活性.为了提供石胆酸衍生合成多样性的基本骨架,并探讨甾环上特定位点(3,4,5,6及23位)取代基及其构型与PTP1B抑制活性的关系,设计并合成了一组石胆酸类似物.PTP1B抑制活性测试结果显示,3β-羟基胆烷-4-烯酸(17)和4,4-二甲基-3β-羟基-5-烯-胆烷酸(19)对PTP1B的抑制活性均比石胆酸有所提高,分别达到(8.50±1.21)和(6.27±1.03)μmol·L-1.此外,通过计算机模拟对接阐明了两个化合物与酶的可能结合方式.为进一步研究PTP1B抑制剂提供了新的骨架化合物及有价值的构效关系信息. |
| 资助项目 | 江苏省自然科学基金青年[BK20140425] ; 南通大学引进人才科研启动费[03080694] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269496]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 何海兵,戴红,高立信,等. 石胆酸类似物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性[J]. 有机化学,2016,36(11):2670-2676. |
| APA | 何海兵.,戴红.,高立信.,张海军.,邹政.,...&石玉军.(2016).石胆酸类似物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性.有机化学,36(11),2670-2676. |
| MLA | 何海兵,et al."石胆酸类似物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性".有机化学 36.11(2016):2670-2676. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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