新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊; 于洋; 靳焜; 高立信; 罗潼川; 盛丽; 邵昕; 李佳
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2014-09-25 |
| 卷号 | 35期号:01页码:129-136 |
| 关键词 | 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑 苯并异硒唑酮 合成 生物活性 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a~7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的生物活性.实验结果表明,部分化合物具有抑制细胞分裂周期25 B磷酸酯酶(Cdc25B)的活性(IC50=1.67~6.66μmol·L-1).所有化合物对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)均有抑制活性(IC50=0.73~4.50μmol·L-1),并且部分化合物的抑制活性高于阳性对照药物齐墩果酸(IC50=1.90μmol·L-1).化合物7k对人结肠癌(HCT-8)细胞具有体外抗肿瘤活性(IC50=12.54μmol·L-1).部分化合物对羟自由基(HO·)和超氧阴离子(O·-2)具有中等的清除能力,但对DPPH·均无清除能力. |
| 资助项目 | 辽宁省自然科学基金[20102126] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269579]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,于洋,靳焜,等. 新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性[J]. 有机化学,2014,35(01):129-136. |
| APA | 李英俊.,于洋.,靳焜.,高立信.,罗潼川.,...&李佳.(2014).新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性.有机化学,35(01),129-136. |
| MLA | 李英俊,et al."新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性".有机化学 35.01(2014):129-136. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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