3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊; 史相玲; 高立信; 靳焜; 盛丽; 吴疆红; 彭立娜; 李佳
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2014-09-10 |
| 卷号 | 35期号:01页码:191-199 |
| 关键词 | 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪 苯并咪唑 微波辐射 合成 晶体结构 Cdc25B和PTP1B抑制剂 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 在NH4OAc/HOAc存在下,利用微波辅助,将联苯甲酰/茴香偶酰与2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)缩合,合成出了30个新的含苯并咪唑环的3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物5和6.利用元素分析,IR,1H NMR及单晶X射线衍射进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B具有良好的抑制活性,其中6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)μg/m L]最高.目标化合物5i,5m,5n,6h,6j,6m,6n和6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)~(0.87±0.19)μg/m L]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15)μg/m L].值得注意的是,化合物5h,5m,6n和6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂. |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269584]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,史相玲,高立信,等. 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性[J]. 有机化学,2014,35(01):191-199. |
| APA | 李英俊.,史相玲.,高立信.,靳焜.,盛丽.,...&李佳.(2014).3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性.有机化学,35(01),191-199. |
| MLA | 李英俊,et al."3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性".有机化学 35.01(2014):191-199. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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