新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊; 罗潼川; 靳焜; 高立信; 邵昕; 盛丽; 于洋; 李佳
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2013-11-06 |
| 卷号 | 34期号:02页码:325-333 |
| 关键词 | 咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑 微波 合成 Cdc25B |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了Cdc25B抑制活性筛选.实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对Cdc25B的抑制活性最高,抑制率为87.68%,目标化合物4o和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76%和57.69%.它们是潜在的Cdc25B抑制剂. |
| 资助项目 | 辽宁省自然科学基金[20102126] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269630]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,罗潼川,靳焜,等. 新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性[J]. 有机化学,2013,34(02):325-333. |
| APA | 李英俊.,罗潼川.,靳焜.,高立信.,邵昕.,...&李佳.(2013).新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性.有机化学,34(02),325-333. |
| MLA | 李英俊,et al."新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性".有机化学 34.02(2013):325-333. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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