3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊; 邵昕; 高立信; 靳焜; 盛丽; 罗潼川; 于洋; 李佳
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2013-10-15 |
| 卷号 | 33期号:10页码:2178-2185 |
| 关键词 | 微波辐射 1,2,4-三嗪 苯并咪唑 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 在微波辐射下,利用2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)与各种(未)取代的溴代苯乙酮进行缩合,合成出了20个新的含苯并咪唑单元的3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物4,并利用1H NMR,IR和元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.探索出了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有反应时间短、操作简便、底物范围广、易纯化、产率较高等优点.对所合成的目标化合物进行了Cdc25B和PTP1B抑制活性的筛选.实验结果表明,目标化合物4g和4j对Cdc25B表现出良好的抑制活性,目标化合物4a,4h,4j,4r和4s对PTP1B表现出良好的抑制活性.值得注意的是,目标化合物4j可作为用于治疗癌症和糖尿病的潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂. |
| 资助项目 | 辽宁省自然科学基金[20102126] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269633]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,邵昕,高立信,等. 3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性[J]. 有机化学,2013,33(10):2178-2185. |
| APA | 李英俊.,邵昕.,高立信.,靳焜.,盛丽.,...&李佳.(2013).3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性.有机化学,33(10),2178-2185. |
| MLA | 李英俊,et al."3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性".有机化学 33.10(2013):2178-2185. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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