含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 孙良鹏; 姜哲; 高立信; 李英哲; 孙立云; 李佳 ; 朴虎日
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2012-11-15 |
| 卷号 | 32期号:11页码:2108-2114 |
| 关键词 | 查尔酮 3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 PTP1B抑制剂 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L. |
| 资助项目 | 国家自然科学基金[20962021] ; 国家自然科学基金[81125023] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269704]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 孙良鹏,姜哲,高立信,等. 含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究[J]. 有机化学,2012,32(11):2108-2114. |
| APA | 孙良鹏.,姜哲.,高立信.,李英哲.,孙立云.,...&朴虎日.(2012).含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究.有机化学,32(11),2108-2114. |
| MLA | 孙良鹏,et al."含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究".有机化学 32.11(2012):2108-2114. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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