G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发
文献类型:期刊论文
作者 | 杨振霖; 吴蓓丽![]() |
刊名 | 科学通报
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出版日期 | 2018 |
卷号 | 063期号:014页码:1362 |
关键词 | G蛋白偶联受体 药物靶标 三维结构 配体 基于结构的药物研发 |
ISSN号 | 0023-074X |
英文摘要 | G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCRs)是人体内最大的膜受体蛋白家族,具有保守的7次跨膜螺旋结构.GPCR可识别细胞外的各种信号分子,如激素、神经递质、离子、光、气味分子等,与之结合后发生构象改变,随后与细胞内的效应蛋白(包括G蛋白、GPCR激酶GRK和阻遏蛋白)相互作用,从而诱导各种细胞反应.作为分布最广泛的细胞表面蛋白,GPCR在所有重要的生理活动中发挥不可或缺的功能作用,是心血管疾病、神经系统疾病、炎症、代谢性疾病、癌症等多种疾病的重要药物靶点.美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物中约34%以GPCR为作用靶点,2011~2015年间,GPCR药物的销售份额占据全球上市药物的27%.近年来,GPCR的结构生物学研究取得了长足的发展,研究成果揭示了GPCR对配体识别和信号转导的分子机制,并为基于结构的药物研发提供了重要信息.本文详细介绍GPCR的结构研究与药物研发进展,并就GPCR结构和功能研究的未来发展方向提出建议. |
语种 | 英语 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/282768] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 杨振霖,吴蓓丽. G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发[J]. 科学通报,2018,063(014):1362. |
APA | 杨振霖,&吴蓓丽.(2018).G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发.科学通报,063(014),1362. |
MLA | 杨振霖,et al."G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发".科学通报 063.014(2018):1362. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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