含1h苯并d咪唑或1h苯并d123三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及ptp1b抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 付洋2; 盛丽1; 高立信1; 李佳1 ; 孙良鹏2
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2019 |
| 卷号 | 039期号:004页码:1029 |
| 关键词 | PTP1B抑制剂 1H-苯并d咪唑 1H-苯并d1,2,3三唑 查尔酮 |
| ISSN号 | 0253-2786 |
| 英文摘要 | 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并d1,2,3三唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC50为(2.98±0.04)μmol·L-1.更重要的是,2-(1H-苯并d1,2,3三唑-1-基)-N'-(4-(3-(4-甲基苯基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10h)在20μg/mL的浓度下对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)没有活性,显示了较好的选择性. |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/282831]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所 2.延边大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 付洋,盛丽,高立信,等. 含1h苯并d咪唑或1h苯并d123三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及ptp1b抑制活性研究[J]. 有机化学,2019,039(004):1029. |
| APA | 付洋,盛丽,高立信,李佳,&孙良鹏.(2019).含1h苯并d咪唑或1h苯并d123三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及ptp1b抑制活性研究.有机化学,039(004),1029. |
| MLA | 付洋,et al."含1h苯并d咪唑或1h苯并d123三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及ptp1b抑制活性研究".有机化学 039.004(2019):1029. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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