基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂的设计合成及构效关系
文献类型：期刊论文
| 作者 | 柴茜; 沈强; 马兰萍 ; 王昕; 孟韬; 李静雅; 李佳; 沈竞康
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| 刊名 | 高等学校化学学报
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| 出版日期 | 2011 |
| 卷号 | 032期号:002页码:306 |
| 关键词 | 蛋白酪氨酸磷酸酶 高通量筛选 四氢喹啉酸骈环戊烯 抑制剂 |
| ISSN号 | 0251-0790 |
| 英文摘要 | 基于肿瘤、糖尿病等重大疾病的有限目标,选择蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）家族这一生物体系中有代表性的PTP家族成员PTP1B,SHP-1,SHP-2,LAR,CDC25B及PRL-3进行研究.通过综合高通量筛选获得的＂苗头＂化合物结构信息,分析得到四氢喹啉骈环戊烯骨架.初步的构效关系研究表明,四氢喹啉酸骈环戊烯母核结构可作为PTPs抑制剂的基本骨架用于下一步的化学修饰.通过对34个化合物的设计、合成及构效关系的研究发现,四氢喹啉酸骈环戊烯的苯环8-位含有较大疏水取代基的化合物显示出对PTP1B较强的抑制活性和较高的选择性,其中,化合物31和35对PTP1B的抑制活性IC50分别达0.4和0.6μmol/L,并且对CDC25B,SHP1及SHP2显示出30倍以上的选择性. |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/282861]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 柴茜,沈强,马兰萍,等. 基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂的设计合成及构效关系[J]. 高等学校化学学报,2011,032(002):306. |
| APA | 柴茜.,沈强.,马兰萍.,王昕.,孟韬.,...&沈竞康.(2011).基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂的设计合成及构效关系.高等学校化学学报,032(002),306. |
| MLA | 柴茜,et al."基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂的设计合成及构效关系".高等学校化学学报 032.002(2011):306. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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