肿瘤微环境双重响应性的智能型蛋白毒素给药系统的构建和表征
文献类型：期刊论文
| 作者 | 谭娇1; 陈应之2; 蔺婷婷2; 梁剑铭2; 杨永新2; 孙逊1; 黄永焯2
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| 刊名 | 中国现代应用药学
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| 出版日期 | 2014 |
| 卷号 | 31期号:11页码:1297 |
| 关键词 | 天花粉蛋白 聚乙二醇修饰 肿瘤微环境 pH敏感 天冬酰胺内肽酶 |
| ISSN号 | 1007-7693 |
| 英文摘要 | 目的利用蛋白重组技术和PEG定点修饰技术,制备具有肿瘤微环境双重响应性的智能型蛋白毒素给药系统。方法利用基因重组技术,在天花粉蛋白(trichosanthin,TCS)的C端引入天冬酰胺内肽酶(legumain)的底物天冬酰胺肽段和半胱氨酸残基,将所构建的突变体转化到大肠杆菌中表达目的蛋白并纯化。进一步将重组蛋白末端的半胱氨酸与具有巯基反应性的mPEG-Hz-Mal偶联合成TCS-Asn10-Hz-PEG,采用弱阳离子交换柱纯化TCS-Asn10-Hz-PEG,并在体外考察了TCS-Asn10-Hz-PEG的酸敏感性和酶敏感性。结果成功制备、分离和纯化得到了TCS-Asn10-Cys,完成了mPEG-Hz-Mal与TCS-Asn10-Cys的定点偶联,得到智能型蛋白毒素给药系统TCS-Asn10-Hz-PEG。TCS-Asn10-Hz-PEG在体外pH 5.6的介质中和天冬酰胺内肽酶的作用下,能够水解或酶解释放出TCS,具有酸敏感特性和酶敏感特性。结论本实验设计的蛋白毒素给药系统,具有酸敏感和酶敏感双重响应特性。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/283890]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.四川大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 谭娇,陈应之,蔺婷婷,等. 肿瘤微环境双重响应性的智能型蛋白毒素给药系统的构建和表征[J]. 中国现代应用药学,2014,31(11):1297. |
| APA | 谭娇.,陈应之.,蔺婷婷.,梁剑铭.,杨永新.,...&黄永焯.(2014).肿瘤微环境双重响应性的智能型蛋白毒素给药系统的构建和表征.中国现代应用药学,31(11),1297. |
| MLA | 谭娇,et al."肿瘤微环境双重响应性的智能型蛋白毒素给药系统的构建和表征".中国现代应用药学 31.11(2014):1297. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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