含34二氢21h喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 孙良鹏1; 姜哲1; 高立信2; 李英哲1; 孙立云1; 李佳2 ; 朴虎日1
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2012 |
| 卷号 | 32期号:11页码:2108 |
| 关键词 | INSULIN SENSITIVITY ANTIOXIDATIVE ACTIVITY PRENYLATED CHALCONES OBESITY PTP1B ACID MICE CYTOTOXICITY DISCOVERY ADIPOSITY chalcone 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one PTP1B inhibitor |
| ISSN号 | 0253-2786 |
| DOI | 10.6023/cjoc201206018 |
| 英文摘要 | Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) has recently been identified as new drug target for type II diabetes and obesity due to it is a negative regulator of the insulin and leptin-signaling pathway. In order to find new nonphosphonate-based pTyr mimetics, a series of novel chalcone derivatives bearing the 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one moieties (4a similar to 4n) were designed, synthesized, and evaluated for their PTP1B inhibitory activity. The results demonstrated that all compounds presented potent inhibitory activities against PTP1B, among which compounds 4e and 4i exhibited most potent with IC50 value of (4.64 +/- 0.38) and (4.36 +/- 0.41) mu mol/L, respectively. |
| 资助项目 | [National Natural Science Foundation of China] |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/283939]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.延边大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 孙良鹏,姜哲,高立信,等. 含34二氢21h喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制活性研究[J]. 有机化学,2012,32(11):2108. |
| APA | 孙良鹏.,姜哲.,高立信.,李英哲.,孙立云.,...&朴虎日.(2012).含34二氢21h喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制活性研究.有机化学,32(11),2108. |
| MLA | 孙良鹏,et al."含34二氢21h喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制活性研究".有机化学 32.11(2012):2108. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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