奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成
文献类型:期刊论文
作者 | 李钊1; 冯佳2; 高媛媛1; 李波2; 朱维良2![]() |
刊名 | 应用化学
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出版日期 | 2016 |
卷号 | 033期号:009页码:1061 |
关键词 | 奥芬达唑 杂质 标准品 合成 |
ISSN号 | 1000-0518 |
英文摘要 | 苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物(Benzimidazolecarbamate,BZC)是一类广谱抗寄生虫抗菌剂,其广泛使用的典型代表药物为奥芬达唑。但该药物中的杂质化合物不易获得,导致生产质控不足。本文发现了奥芬达唑中4种主要杂质成分,包括芬苯达唑、5-苯磺酰基-1H-2-甲氧甲酰氨基苯并咪唑、5-苯亚磺酰基-1H-2-氨基苯并咪唑和2-二(5-苯亚磺酰基-1H-2-苯并咪唑基)-碳酰二胺的简单高效化学合成方法。特别是通过两种不同的关环策略实现了关键吡唑环的有效合成,以及控制氧化条件得到硫醚的亚砜和砜的氧化产物。该方法不仅可为奥芬达唑的质控提供标准品,而且为基于奥芬达唑类似物的新型杀虫、抗菌及抗肿瘤等药物的研发提供了一条简单高效的合成线路。 |
语种 | 英语 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/284566] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 1.上海中医药大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李钊,冯佳,高媛媛,等. 奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成[J]. 应用化学,2016,033(009):1061. |
APA | 李钊,冯佳,高媛媛,李波,朱维良,&陈凯先.(2016).奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成.应用化学,033(009),1061. |
MLA | 李钊,et al."奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成".应用化学 033.009(2016):1061. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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