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奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成

文献类型:期刊论文

作者李钊1; 冯佳2; 高媛媛1; 李波2; 朱维良2; 陈凯先1
刊名应用化学
出版日期2016
卷号033期号:009页码:1061
关键词奥芬达唑 杂质 标准品 合成
ISSN号1000-0518
英文摘要苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物(Benzimidazolecarbamate,BZC)是一类广谱抗寄生虫抗菌剂,其广泛使用的典型代表药物为奥芬达唑。但该药物中的杂质化合物不易获得,导致生产质控不足。本文发现了奥芬达唑中4种主要杂质成分,包括芬苯达唑、5-苯磺酰基-1H-2-甲氧甲酰氨基苯并咪唑、5-苯亚磺酰基-1H-2-氨基苯并咪唑和2-二(5-苯亚磺酰基-1H-2-苯并咪唑基)-碳酰二胺的简单高效化学合成方法。特别是通过两种不同的关环策略实现了关键吡唑环的有效合成,以及控制氧化条件得到硫醚的亚砜和砜的氧化产物。该方法不仅可为奥芬达唑的质控提供标准品,而且为基于奥芬达唑类似物的新型杀虫、抗菌及抗肿瘤等药物的研发提供了一条简单高效的合成线路。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/284566]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.上海中医药大学
2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
李钊,冯佳,高媛媛,等. 奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成[J]. 应用化学,2016,033(009):1061.
APA 李钊,冯佳,高媛媛,李波,朱维良,&陈凯先.(2016).奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成.应用化学,033(009),1061.
MLA 李钊,et al."奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成".应用化学 033.009(2016):1061.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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