3羟基4喹诺酮类化合物的设计合成及其抗增殖活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 王峰华1; 王凯2; 沈建华2 ; 陈凯先1
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| 刊名 | 中国药科大学学报
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| 出版日期 | 2014 |
| 卷号 | 45期号:3页码:286 |
| 关键词 | 3-羟基-4-喹诺酮 拼合 合成 抗肿瘤活性 构效关系 |
| ISSN号 | 1000-5048 |
| 英文摘要 | 将二氢杨梅素和喹诺酮抗肿瘤化合物的结构特征拼合,设计了一系列3-羟基-4-喹诺酮类化合物;以3,5-二甲氧基苯胺为原料,经还原氨化、弗克酰基化、微波促进闭环、BBr_3催化脱甲基、Mannich反应等步骤制备得到16个目标化合物;采用MTT法测定了化合物对肺肿瘤细胞株A549和NCI-H 460的增殖抑制活性。所合成的16个化合物均未见文献报道,其结构经IR、MS、~1H NMR确证;活性测试结果显示,多个化合物对两种细胞株均表现出中等的抗增殖活性,化合物11b对NCI-H 46细胞的抑制作用最强。初步构效关系表明:在3-羟基-4-喹诺酮结构的N-1位进入异戊烯基能显著地提高化合物的抗肿瘤活性。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/284589]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.上海中医药大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 王峰华,王凯,沈建华,等. 3羟基4喹诺酮类化合物的设计合成及其抗增殖活性[J]. 中国药科大学学报,2014,45(3):286. |
| APA | 王峰华,王凯,沈建华,&陈凯先.(2014).3羟基4喹诺酮类化合物的设计合成及其抗增殖活性.中国药科大学学报,45(3),286. |
| MLA | 王峰华,et al."3羟基4喹诺酮类化合物的设计合成及其抗增殖活性".中国药科大学学报 45.3(2014):286. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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