brd4小分子抑制剂的设计合成以及初步活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 胡剑萍; 李艳莲; 石奂钰; 熊兵 ; 沈竞康
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2017 |
| 卷号 | 52期号:10页码:1568 |
| 关键词 | 二氢喹喔啉-2(1H)-酮 苯基侧链 |
| ISSN号 | 0513-4870 |
| DOI | 10.16438/j.0513-4870.2017-0407 |
| 英文摘要 | 含溴结构域的蛋白(bromodomain-containing proteins, BCPs)可以特异性识别组蛋白的乙酰化赖氨酸(KAc)。近年来的研究表明一些激酶抑制剂也可以结合于溴结构域,如PLK1抑制剂BI-2536和JAK2抑制剂TG101209。为了获得新颖结构类型的溴结构域BRD4抑制剂,本研究基于抑制剂BI-2536的结合特点,采用二氢喹喔啉-2(1H)-酮代替BI-2536中的7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮。通过探索新的二氢喹喔啉-2(1H)-酮骨架的构效关系,最终获得一类结构新颖的具有苯基侧链的BRD4抑制剂。在该系列化合物中,获得的一些活性较好的BRD4抑制剂如化合物16、22、28和29,它们在荧光各向异性方法(fluorescence anisotropy, FA)的分子结合测试中IC_(50)均小于100 nmol·L~(–1),值得进一步深入研究。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/284752]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 胡剑萍,李艳莲,石奂钰,等. brd4小分子抑制剂的设计合成以及初步活性研究[J]. 药学学报,2017,52(10):1568. |
| APA | 胡剑萍,李艳莲,石奂钰,熊兵,&沈竞康.(2017).brd4小分子抑制剂的设计合成以及初步活性研究.药学学报,52(10),1568. |
| MLA | 胡剑萍,et al."brd4小分子抑制剂的设计合成以及初步活性研究".药学学报 52.10(2017):1568. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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