表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李林1; 李国2; 陈莉莉3 ; 罗海斌3; 陈静3; 沈旭3; 梅长林1
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| 刊名 | 第二军医大学学报
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| 出版日期 | 2009 |
| 卷号 | 000期号:012页码:1349 |
| 关键词 | 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 模型 高通量筛选 表面等离子共振 |
| ISSN号 | 0258-879X |
| 英文摘要 | 目的：建立表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor,EGFR）酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase,RTK）抑制剂的高通量筛选模型。方法：通过基因工程技术表达EGFR-RTK,ELISA法验证其生物学活性;应用表面等离子共振原理筛选与激酶具有结合活性的化合物,ELISA法检测其生物学活性。结果：在原核表达系统中成功表达具有生物学活性的EGFR-RTK蛋白。将蛋白偶联至生物芯片,阳性化合物EI 188与EGFR酪氨酸激酶结合的Kd值为5.00×10^-7mol·L^-1,IC50为12.37μmol·L^-1,与预期结果一致。应用该模型筛选31个待测化合物,发现了6个具有结合活性和酶抑制活性的EGFR-RTK抑制剂。结论：成功建立了基于表面等离子共振原理和ELISA法的高通量EGFR-RTK抑制剂的筛选模型,为发现新型酪氨酸激酶抑制剂奠定了基础。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285084]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.第二军医大学 2.解放军第411医院 3.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李林,李国,陈莉莉,等. 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立[J]. 第二军医大学学报,2009,000(012):1349. |
| APA | 李林.,李国.,陈莉莉.,罗海斌.,陈静.,...&梅长林.(2009).表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立.第二军医大学学报,000(012),1349. |
| MLA | 李林,et al."表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型的建立".第二军医大学学报 000.012(2009):1349. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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