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Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

文献类型:期刊论文

作者唐万荃1; 陆涛1; 焦宇2; 卢帅1; 陈亚东1; 韩平1; 李慧芳1
刊名中国药科大学学报
出版日期2009
卷号040期号:002页码:104
关键词Raf激酶抑制剂 合成 抗增殖 肿瘤化疗
ISSN号1000-5048
英文摘要目的:设计并合成新型Raf激酶抑制剂并测试其在体外的抗肿瘤活性。方法:根据Raf激酶抑制剂的构效关系和药效团研究成果,设计了一系列双芳基脲类化合物(N-1-N-12);采用MTT法对目标化合物进行4个瘤株(SMMC-7721、A549、BGC-823和HL-60)的体外抑制肿瘤细胞增殖的活性测定;通过FRET法测试对Raf激酶的抑制活性。结果与结论:合成了12个Raf激酶抑制剂,其结构均经IR、1HNMR和Ms确证。目标化合物对所测的4种肿瘤细胞均有-定程度的增殖抑制作用;11个目标化合物对Raf激酶有-定程度的抑制作用,其中2个化合物的活性与索拉非尼相当。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285258]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.中国药科大学
2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
唐万荃,陆涛,焦宇,等. Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报,2009,040(002):104.
APA 唐万荃.,陆涛.,焦宇.,卢帅.,陈亚东.,...&李慧芳.(2009).Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性.中国药科大学学报,040(002),104.
MLA 唐万荃,et al."Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性".中国药科大学学报 040.002(2009):104.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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