5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征
文献类型：期刊论文
| 作者 | 刘瑞丽; 杨亚玺 ; 陈东英
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2011 |
| 卷号 | 046期号:011页码:1357 |
| 关键词 | 5R-5-羟基雷公藤内酯醇 晶型制备 晶型表征 候选药物 稳定性 |
| ISSN号 | 0513-4870 |
| 英文摘要 | 本文对用于治疗类风湿性关节炎的候选新药5R-5-羟基雷公藤内酯醇（LLDT-8）进行了晶型研究。采用蒸发结晶和溶析结晶法对LLDT-8进行了晶型制备筛选,并采用粉末X射线衍射（p-XRD）、差示扫描量热分析（DSC）、热重分析（TG）、红外光谱（IR）以及单晶X射线衍射分析技术对制备得到的LLDT-8样品进行了晶型表征。结果表明上述制备方法得到的LLDT-8晶体样品,其p-XRD、IR、DSC和TG图谱均一致,其中粉末X射线衍射八强峰位于7.58°、8.14°、8.66°、15.46°、16.46°、29.54°、31.16°和38.26°;红外光谱吸收峰位于3 471.3、2 962.2、2 887.0、1 762.6、1 677.8、1 432.9、1 365.4、1 247.7、1 080.0、1 031.7和877.5 cm-1;DSC结合TG分析结果显示LLDT-8在271.2℃左右发生分解。单晶X射线衍射分析表明LLDT-8晶体属单斜晶系,空间群为P2（1）;晶胞参数a=11.460 1（11）,b=6.320 5（6）,c=13.028 1（12）,α=90.00,β=115.557（2）,γ=90.00;分子间形成氢键。进一步通过不同极性溶剂中的匀浆实验进行晶相的稳定性实验,其粉末X射线衍射图谱未发生变化,说明其晶型未发生转变,表明现有晶型具有较好的稳定性,有利于保证临床疗效的一致性。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285368]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 刘瑞丽,杨亚玺,陈东英. 5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征[J]. 药学学报,2011,046(011):1357. |
| APA | 刘瑞丽,杨亚玺,&陈东英.(2011).5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征.药学学报,046(011),1357. |
| MLA | 刘瑞丽,et al."5R-5-羟基雷公藤内酯醇的晶型制备与表征".药学学报 046.011(2011):1357. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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