聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布
文献类型：期刊论文
| 作者 | 张馨欣1; 甘勇2 ; 杨星钢1; 朱春柳2; 甘莉2; 聂淑芳1; 潘卫三1
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2008 |
| 卷号 | 043期号:001页码:91 |
| 关键词 | 羟基喜树碱 纳米脂质载体 组织分布 肺靶向性 |
| ISSN号 | 0513-4870 |
| 英文摘要 | 本研究采用熔融乳化，高压均质法制备了聚乙二醇（PEG）修饰的羟基喜树碱（HCPT）纳米脂质载体（HCPT-PEG-NLC）及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体（HCPT-NLC），并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT，NLC3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度，评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察，HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形；测得平均粒径分别为（88．6±22．5）和（127．2±43．4）nm；包封率分别为（90．51±3．29）％和（84．37±2．81）％。经小鼠尾静脉注射后，HCPT-PEG-NLC及HCPT—NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高，HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT—NLC蓄集于网状内皮系统（RES），在肝、脾的相对摄取率（Re）和峰浓度比（Ce）明显高于HCPT—PEG—NLC。HCPT—PEG—NLC延长了药物在血浆中的滞留时间，提高了生物利用度，MRT及AUC0-24分别为注射液的19．80和17．02倍，并且与HCPT—NLC比较显著降低了RES的吞噬作用，在肺部表现出明显的靶向作用（Re及Ce分别为14．51，41．35）。综上，HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间，呈现明显的肺靶向性，有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285917]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.沈阳药科大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张馨欣,甘勇,杨星钢,等. 聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布[J]. 药学学报,2008,043(001):91. |
| APA | 张馨欣.,甘勇.,杨星钢.,朱春柳.,甘莉.,...&潘卫三.(2008).聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布.药学学报,043(001),91. |
| MLA | 张馨欣,et al."聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布".药学学报 043.001(2008):91. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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