不同给药途径灯盏乙素及其代谢物在大鼠体内处置差异研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 张媛1; 于松达2; 钟大放2 ; 徐海燕1; 陈笑艳2
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2018 |
| 卷号 | 053期号:008页码:1357 |
| 关键词 | 灯盏乙素 异灯盏乙素 液相色谱-串联质谱 大鼠 组织分布 |
| ISSN号 | 0513-4870 |
| 英文摘要 | 建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法同时测定大鼠血浆和组织中灯盏乙素及其代谢物异灯盏乙素浓度,比较不同给药途径下灯盏乙素和代谢物在大鼠体内处置的差异。大鼠分别经静脉（20 mg·kg^-1）和灌胃（80 mg·kg^-1）给予灯盏花素,于给药前和给药后不同时间点取血和主要组织。匀浆处理后,以LC-MS/MS法测定灯盏乙素与异灯盏乙素浓度。测定血浆中灯盏乙素/异灯盏乙素线性范围为10.0/5.00-5 000/2 500 ng·m L^-1、各组织中灯盏乙素/异灯盏乙素线性范围为30.0/15.0-10 000/5 000 ng·g^-1。所建方法的精密度与准确度、选择性、交叉干扰、基质效应等均符合生物样品的分析要求。静脉给药后,灯盏乙素主要分布于小肠、膀胱和肾脏组织,异灯盏乙素的血浆和组织暴露量不足灯盏乙素暴露量的5%。灌胃给药后,灯盏乙素在大部分组织中暴露量高于血浆暴露量,主要分布于消化道、膀胱、肾上腺和肺组织,异灯盏乙素血浆暴露量高于灯盏乙素,但其组织暴露量明显低于灯盏乙素。建立的LC-MS/MS法适用于大鼠血浆和各组织中的灯盏乙素/异灯盏乙素浓度测定。两种给药方式下,灯盏乙素和异灯盏乙素在大鼠体内分布存在明显差异,灯盏乙素灌胃给药组的组织/血浆暴露比高于静脉给药组,异灯盏乙素组织分布程度低于灯盏乙素。两种给药方式下在脑组织中均可检测到灯盏乙素,但未检测到异灯盏乙素,推测是因为脑组织OATP转运体对灯盏乙素的亲和力远高于异灯盏乙素。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/286228]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.沈阳药科大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张媛,于松达,钟大放,等. 不同给药途径灯盏乙素及其代谢物在大鼠体内处置差异研究[J]. 药学学报,2018,053(008):1357. |
| APA | 张媛,于松达,钟大放,徐海燕,&陈笑艳.(2018).不同给药途径灯盏乙素及其代谢物在大鼠体内处置差异研究.药学学报,053(008),1357. |
| MLA | 张媛,et al."不同给药途径灯盏乙素及其代谢物在大鼠体内处置差异研究".药学学报 053.008(2018):1357. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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