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芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究

文献类型:期刊论文

作者王冠2; 张桂森1; 郭琳1; 陈洁3; 李建其2
刊名药学学报
出版日期2009
卷号000期号:004页码:371
关键词芳烷基-4-哌啶醇衍生物 合成 非阿片类镇痛活性
ISSN号0513-4870
英文摘要以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷基-4-哌啶醇类全新化合物并研究它们的镇痛活性。以Boc保护的4-哌啶酮或相应取代的4-哌啶酮为原料,在CeCl3/NaI体系的催化下,与相应的α-卤代芳酮进行亲核加成反应等步骤共制备30个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。小鼠扭体法和热板法镇痛试验及阿片受体结合试验结果表明:该类化合物具有较好的镇痛作用,其中化合物8、13、22在两种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,具有作为非阿片类镇痛新药开发的潜在价值。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/286968]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.江苏恩华药业股份有限公司
2.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
3.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
王冠,张桂森,郭琳,等. 芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究[J]. 药学学报,2009,000(004):371.
APA 王冠,张桂森,郭琳,陈洁,&李建其.(2009).芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究.药学学报,000(004),371.
MLA 王冠,et al."芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究".药学学报 000.004(2009):371.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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