芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究
文献类型:期刊论文
作者 | 王冠2; 张桂森1; 郭琳1; 陈洁3; 李建其2 |
刊名 | 药学学报
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出版日期 | 2009 |
卷号 | 000期号:004页码:371 |
关键词 | 芳烷基-4-哌啶醇衍生物 合成 非阿片类镇痛活性 |
ISSN号 | 0513-4870 |
英文摘要 | 以中枢兴奋性氨基酸NMDA受体多胺调节位点为靶点,设计合成芳烷基-4-哌啶醇类全新化合物并研究它们的镇痛活性。以Boc保护的4-哌啶酮或相应取代的4-哌啶酮为原料,在CeCl3/NaI体系的催化下,与相应的α-卤代芳酮进行亲核加成反应等步骤共制备30个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。小鼠扭体法和热板法镇痛试验及阿片受体结合试验结果表明:该类化合物具有较好的镇痛作用,其中化合物8、13、22在两种镇痛模型上均显示很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,具有作为非阿片类镇痛新药开发的潜在价值。 |
语种 | 英语 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/286968] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 1.江苏恩华药业股份有限公司 2.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院 3.中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 王冠,张桂森,郭琳,等. 芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究[J]. 药学学报,2009,000(004):371. |
APA | 王冠,张桂森,郭琳,陈洁,&李建其.(2009).芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究.药学学报,000(004),371. |
MLA | 王冠,et al."芳烷基-4-哌啶醇衍生物的合成及非阿片类镇痛活性研究".药学学报 000.004(2009):371. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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