多西他赛包合物脂质体的制备与体外评价
文献类型：期刊论文
| 作者 | 王瑶1; 张磊1; 王冠茹2; 孙考祥1 |
| 刊名 | 中国医药工业杂志
 |
| 出版日期 | 2019 |
| 卷号 | 050期号:006页码:646 |
| ISSN号 | 1001-8255 |
| 关键词 | 多西他赛 包合物 脂质体 体外评价 细胞毒性 |
| 英文摘要 | 以羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)为包合物的载体,采用喷雾干燥法制备了多西他赛包合物(DC),并用X射线粉末衍射(XRPD)法进行表征,用高效液相色谱法对包合率及载药量进行测定,并研究了包合物的平衡溶解度、稳定性、体外释放及对肿瘤细胞的毒性。进一步采用薄膜分散法,以氢化大豆磷脂、胆固醇及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为载体,制备了多西他赛包合物脂质体(DCL),并对DCL的粒径、ζ电位、包封率、稳定性、体外释放及细胞毒性进行考察。结果表明,所制得的多西他赛包合物脂质体粒径为(55.1±0.1)nm,ζ电位为(-5.7±0.5)mV,包封率为(64.3±0.3)%,载药量为(1.1±0.2)%。对比研究了原料药、DC和DCL在含0.5%Tween-80的磷酸盐缓冲液(pH7.4)的体外释放情况以及对小鼠乳腺癌细胞株4T1细胞毒性。体外释放试验结果表明,相较于原料药和DC,DCL具有较好的缓释效果(48 h的累积释放率为82%)。小鼠乳腺癌细胞毒性试验结果表明,游离1、DC和DCL对4T1细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.5、0.2和0.05μg/ml。可见,DCL能够显著抑制小鼠乳腺癌细胞的生长,具有较好的细胞毒性,从而增加药物的疗效。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287319]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.烟台大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 王瑶,张磊,王冠茹,等. 多西他赛包合物脂质体的制备与体外评价[J]. 中国医药工业杂志,2019,050(006):646. |
| APA | 王瑶,张磊,王冠茹,&孙考祥.(2019).多西他赛包合物脂质体的制备与体外评价.中国医药工业杂志,050(006),646. |
| MLA | 王瑶,et al."多西他赛包合物脂质体的制备与体外评价".中国医药工业杂志 050.006(2019):646. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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