组氨酸蛋白激酶envz抑制剂对福氏志贺菌毒力影响的初步研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 王琪1; 董生福2; 秦智强2; 张健1; 韩聪2; 沈旭1 ; 瞿涤2; 陈明亮2
|
| 刊名 | 复旦学报医学版
 |
| 出版日期 | 2007 |
| 卷号 | 034期号:003页码:317 |
| 关键词 | 福氏志贺菌 组氨酸蛋白激酶 表面等离子共振 |
| ISSN号 | 1672-8467 |
| 英文摘要 | 目的初步研究福氏志贺菌组氨酸蛋白激酶EnvZ抑制剂对福氏志贺菌毒力的影响。方法通过构建志贺菌：EnvZ胞内段（SF-EnvZc）蛋白的原核表达质粒,表达并纯化SF-EnvZc蛋白,在SPECS公司的小分子化合物库中模拟筛选出的10个候选EnvZ抑制剂的基础上,通过体外磷酸化的方法筛选出能够有效地抑制SF- EnvZc蛋白磷酸化的小分子化合物（EnvZ抑制剂）,然后采用表面等离子共振（SPR）技术检测EnvZ抑制剂与SF-EnvZc蛋白的结合力,并采用小鼠角结膜志贺菌感染模型检测EnvZ抑制剂对福氏志贺菌株Sf9380毒力的影响。结果在10个候选EnvZ抑制剂中,化合物1、2、3能够有效地抑制SF-EnvZc蛋白的磷酸化,其IC50值分别为（70．17±5．83）、（10．18±0．86）和（37．66±9．64）μmol／L,且上述3个化合物表现出对SF-EnvZc蛋白的高亲和力,其平衡解离常数（Kd）分别为4．08、3．57和2．94μmol／L,其中化合物1和2能够明显抑制福氏志贺菌株Sf9380导致的小鼠角结膜炎症反应（由＋＋＋变为-）,化合物3能够明显降低其炎症反应（由＋降为＋）,化合物1、2、3的最小有效浓度分别为12．5、12．5和100μmol／L结论筛选出3个EnvZ抑制剂,化合物1、2、3能够不同程度地抑制或降低福氏志贺菌导致的小鼠角结膜炎症反应,提示EnvZ抑制剂能够降低福氏志贺菌的毒力。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287371]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所 2.复旦大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 王琪,董生福,秦智强,等. 组氨酸蛋白激酶envz抑制剂对福氏志贺菌毒力影响的初步研究[J]. 复旦学报医学版,2007,034(003):317. |
| APA | 王琪.,董生福.,秦智强.,张健.,韩聪.,...&陈明亮.(2007).组氨酸蛋白激酶envz抑制剂对福氏志贺菌毒力影响的初步研究.复旦学报医学版,034(003),317. |
| MLA | 王琪,et al."组氨酸蛋白激酶envz抑制剂对福氏志贺菌毒力影响的初步研究".复旦学报医学版 034.003(2007):317. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。