博来霉素二糖片段合成研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 蔡军涛1; 刘中华1; 邹小鹏1; 郭晓强1; 陈越磊2 ; 熊兵2; 沈竞康2; 中西秀树1; 尹健1
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| 刊名 | 中国药物化学杂志
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| 出版日期 | 2016 |
| 卷号 | 26期号:6页码:457 |
| 关键词 | 博来霉素二糖 糖苷化 靶向性 古洛糖 保护基 |
| ISSN号 | 1005-0108 |
| DOI | 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.06.003 |
| 英文摘要 | 目的设计合成博来霉素二糖新型前体化合物。方法以廉价易得的D-甘露糖为原料,以最短直线步骤6步实现了新型甘露糖砌块乙硫基-2-O-乙酰基-3-O-氨基甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖苷(3)的合成; 以廉价易得的甲基-α-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经13步反应得到了新型古洛糖砌块对甲苯硫基-2-O-羟基-3,4,6-三-O-苄基-α,β-L-吡喃古洛糖苷(4),两个单糖砌块经糖苷化反应得到了博来霉素二糖的前体化合物对甲苯硫基-3,4,6-三-O-苄基-2-O-(2-乙酰基-3-氨基甲酰基-4,6-苄叉基-α-D-吡喃甘露糖基))-α,β-L-吡喃古洛糖(2)。结果与结论实现了新型甘露糖砌块3和新型古洛糖砌块4的合成,反应总收率分别为28%和8%;经糖苷化反应得到了博来霉素二糖前体化合物2,反应收率达83%。所有合成的新化合物均经过IR, ~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS进行表征。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287663]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.江南大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 蔡军涛,刘中华,邹小鹏,等. 博来霉素二糖片段合成研究[J]. 中国药物化学杂志,2016,26(6):457. |
| APA | 蔡军涛.,刘中华.,邹小鹏.,郭晓强.,陈越磊.,...&尹健.(2016).博来霉素二糖片段合成研究.中国药物化学杂志,26(6),457. |
| MLA | 蔡军涛,et al."博来霉素二糖片段合成研究".中国药物化学杂志 26.6(2016):457. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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