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光敏感型盐酸多柔比星脂质体逆转乳腺癌耐药

文献类型:期刊论文

作者孟庆硕; 张鹏程; 尹琦; 张志文; 于海军; 李亚平
刊名药学学报
出版日期2017
卷号52期号:5页码:809
关键词乳腺癌 多柔比星 耐药 脂质体 光动力学治疗 光敏感
ISSN号0513-4870
DOI10.16438/j.0513-4870.2017-0105
英文摘要本文旨在构建一种新型光敏感共输送脂质体,联合光动力学治疗与化疗,逆转乳腺癌耐药。采用薄膜水化挤出–硫酸铵主动载药法制备共输送光敏剂二氢卟吩e6三甲酯(chlorin e6 trimethyl ester, Ce6tM)与盐酸多柔比星(doxorubicin hydrochloride, DOX)的脂质体(liposomes loaded with Ce6tM and DOX, CDL),对CDL的粒径、zeta电位、光敏感释药行为及释药机制进行了研究。在此基础上,进一步考察该脂质体对人乳腺癌耐阿霉素MCF7/ADR细胞的细胞毒性、摄取、胞内三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)水平和细胞周期的影响。最后探究了CDL中DOX在荷MCF7/ADR肿瘤裸鼠中的组织分布和抗肿瘤效果。结果表明, CDL具有良好的光敏感释药特性,在671 nm (2 W·cm~(-2))激光照射过程中, 2 min内DOX的累积释放就达到(96.52 ±0.11)%。低功率、短时间(15 s, 0.25 W·cm~(-2))光照后, CDL中DOX仍可继续快速释放。这种光敏感释药行为有助于增加DOX在MCF7/ADR细胞中的蓄积。与未光照组比较,光照CDL组中DOX对MCF7/ADR细胞的半数抑制浓度(inhibitory concentration 50, IC_(50))降低了601.9倍,这可能与肿瘤细胞内DOX的蓄积增加、单线态氧(singlet oxygen, ~1O_2)产生、ATP水平下降以及细胞周期的阻滞有关。药效学实验结果表明,光照CDL组的肿瘤抑制率达到(94.7±6.2)%。光敏感CDL在逆转乳腺癌耐药治疗方面具有明显的潜在应用价值。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/288195]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
孟庆硕,张鹏程,尹琦,等. 光敏感型盐酸多柔比星脂质体逆转乳腺癌耐药[J]. 药学学报,2017,52(5):809.
APA 孟庆硕,张鹏程,尹琦,张志文,于海军,&李亚平.(2017).光敏感型盐酸多柔比星脂质体逆转乳腺癌耐药.药学学报,52(5),809.
MLA 孟庆硕,et al."光敏感型盐酸多柔比星脂质体逆转乳腺癌耐药".药学学报 52.5(2017):809.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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