瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李晟1; 李焱鑫2; Emmanuel Mfotie Njoya1; 蒋黎2; 李霖2; 王飞1 |
| 刊名 | 天然产物研究与开发
 |
| 出版日期 | 2018 |
| 卷号 | 30期号:12页码:2128-2132 |
| 关键词 | 吲哚胺-2,3-双加氧酶1 筛选 瑞香素 噁唑类化合物 |
| ISSN号 | 1001-6880 |
| DOI | 10.16333/j.1001-6880.2018.12.014 |
| 其他题名 | Daphnetin and An Oxazole Compound Inhibit Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 |
| 产权排序 | 1 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)在肿瘤免疫中发挥了重要作用,为了获得新型的IDO1小分子抑制剂,本研究利用HeLa细胞系建立了IDO1抑制剂筛选模型,筛选抑制IDO1活性的天然小分子化合物。将HeLa细胞接种于48孔板中,加入干扰素-gamma(IFN-gamma)诱导HeLa细胞中IDO1的表达,检测HeLa细胞分泌IDO1的酶代谢活性。对化合物库筛选后发现瑞香素(Daphnetin)和一个噁唑类小分子ZH-26能够抑制IDO1酶活性,采用GraphPad Prism计算瑞香素和ZH-26的IC_(50)值,结果显示瑞香素的IC_(50)为16.50 0.33 muM,ZH-26的IC_(50)为4.68 0.21 muM。进一步在HEK-293A细胞中过表达IDO1,不同浓度瑞香素和ZH-26处理细胞后也表现出对IDO1活性的抑制作用。采用Western blot方法发现瑞香素显著下调IFN-gamma诱导的IDO1蛋白表达,而ZH-26则对IFN-gamma诱导的IDO1的表达没有影响。综上,瑞香素和ZH-26在HeLa细胞内没有发现明显的细胞毒作用。本实验首次发现了瑞香素和ZH-26具有抑制IDO1的活性,不但为了解瑞香素这一天然来源临床药物的抗肿瘤机制提供新的视角,也为开发新的靶向IDO1的肿瘤免疫治疗候选药物奠定了基础。 |
| URL标识 | 查看原文 |
| WOS研究方向 | Pharmacology & Pharmacy (provided by Clarivate Analytics) |
| 语种 | 中文 |
| CSCD记录号 | CSCD:6399933 |
| 源URL | [http://210.75.237.14/handle/351003/30413]  |
| 专题 | 国家天然药物工程技术研究中心_天然产物研究 国家天然药物工程技术研究中心_天然药物与临床转化重点实验室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院成都生物研究所天然产物及临床转化重点实验室, 成都 610041; 2.四川省医学科学院 四川省人民医院检验医学研究所, 成都 610072 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李晟,李焱鑫,Emmanuel Mfotie Njoya,等. 瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究[J]. 天然产物研究与开发,2018,30(12):2128-2132. |
| APA | 李晟,李焱鑫,Emmanuel Mfotie Njoya,蒋黎,李霖,&王飞.(2018).瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究.天然产物研究与开发,30(12),2128-2132. |
| MLA | 李晟,et al."瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究".天然产物研究与开发 30.12(2018):2128-2132. |
入库方式： OAI收割
来源：成都生物研究所
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