新颖3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 侯桂革2; 江成世2; 刘红椿2 ; 童林江2; 彭霞2; 季寅淳2; 耿美玉2; 肖伟1; 龚景旭2; 郭跃伟2
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2017 |
| 卷号 | 37期号:6页码:1463 |
| 关键词 | 4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮 合成 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 |
| ISSN号 | 0253-2786 |
| 英文摘要 | 通过合成得到了一系列新颖的苯并b氧杂?-5(2H)-酮类化合物单晶, 结构经~1H NMR, ~(13)C NMR和HREIMS确证, E-7-(2,5-二羟基苯基)甲亚基氨基-3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮(8k)和E-7-(2,3,4-三羟基苯基)亚基氨基-3,4-二氢-苯并b氧杂?-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证. 系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1, ErbB2, c-Met, ALK, FGFR1, RET和KDR等的抑制活性, 结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性, 其中E-7-(3,4-二羟基苯基)甲亚基氨基-3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC_(50)分别为1.0和0.33 μmol/L, 8n对RET的IC_(50)为0.7 μmol/L, 7-(3,4-二羟基苯基)甲基氨基-2,3,4,5-四氢-苯并b氧杂?-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02 μmol/L. |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/293312]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.江苏康源药业股份有限公司 2.中国科学院上海药物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 侯桂革,江成世,刘红椿,等. 新颖3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究[J]. 有机化学,2017,37(6):1463. |
| APA | 侯桂革.,江成世.,刘红椿.,童林江.,彭霞.,...&郭跃伟.(2017).新颖3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究.有机化学,37(6),1463. |
| MLA | 侯桂革,et al."新颖3,4-二氢-苯并b氧杂?-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究".有机化学 37.6(2017):1463. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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