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新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性

文献类型:期刊论文

作者傅晓钟2; 江赛红1; 杨玉社1; 嵇汝运1
刊名药学学报
出版日期2008
卷号43.0期号:005页码:495
关键词非环核苷膦酸 L-氨基酸 前药
ISSN号0513-4870
英文摘要设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物,根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物,确定其结构,并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性,其中化合物11的抗病毒活性最强、选择性指数最高(EC500.095 2μmol.L-1,SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现有效抗HBV药物。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/293481]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.中国科学院上海药物研究所
2.贵州医科大学
推荐引用方式
GB/T 7714
傅晓钟,江赛红,杨玉社,等. 新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性[J]. 药学学报,2008,43.0(005):495.
APA 傅晓钟,江赛红,杨玉社,&嵇汝运.(2008).新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性.药学学报,43.0(005),495.
MLA 傅晓钟,et al."新型非环核苷膦酸L-氨基酸酯类化合物的设计、合成与抗乙型肝炎病毒活性".药学学报 43.0.005(2008):495.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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