一个简捷的甾体5α—还原酶抑制剂体外筛选模型
文献类型：期刊论文
| 作者 | 孙祖越2; 吴建辉2; 屠曾宏1; 朱焰2; 钟恩宏2 |
| 刊名 | 上海实验动物科学
 |
| 出版日期 | 2002 |
| 卷号 | 22.0期号:004页码:204 |
| 关键词 | 大鼠 爱普列特 前列腺增生 筛药模型 甾体5α－还原酶抑制剂 体外筛选模型 |
| ISSN号 | 1004-8448 |
| 英文摘要 | 通过模拟睾丸酮经甾体5α-还原酶催化，从NADPH（辅酶）中获得H^+还原成双氢睾丸酮（DHT）这一反应，参照文献资料以酶动力学原理，分别测定反应底物NADPH和产物^3H-DHT含量变化的初始速率以代表酶活性，建立了“分光光度计法”和“同位素法”体外筛药模型，通过这两种模型对比，以非那甾胺为阳性对照药物，对爱普列特进行了体外模型验证研究，两种筛选模型结果一致，确定非那甾胺和爱普列特的抑制常数；用测定OD340nm值的“分光光度计法”求得爱普列特抑制常数Ki=24.9±1.3nmol/L，半数抑制浓度IC50=39.0nmol/L；非那甾胺Ki=15.3±2.3nmol/L,IC50=58.6nmol/L。用测定^3H-DHTdpm值的“同位素法”求得爱普列特Ki=67.4±13.2nmol/L,IC50=49.6nmol/L；非那甾胺Ki=25.0±1.9nmol/L,IC50=5.1nmol/L。该结果与国外文献中报道的爱普列特Ki=5-23nmol/L，非那甾胺Ki=23.6nmol/L相接近。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/294326]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所 2.上海市计划生育科学研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 孙祖越,吴建辉,屠曾宏,等. 一个简捷的甾体5α—还原酶抑制剂体外筛选模型[J]. 上海实验动物科学,2002,22.0(004):204. |
| APA | 孙祖越,吴建辉,屠曾宏,朱焰,&钟恩宏.(2002).一个简捷的甾体5α—还原酶抑制剂体外筛选模型.上海实验动物科学,22.0(004),204. |
| MLA | 孙祖越,et al."一个简捷的甾体5α—还原酶抑制剂体外筛选模型".上海实验动物科学 22.0.004(2002):204. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。