甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用
文献类型:期刊论文
作者 | Xin Jian2; Tian Weisheng1; Sun Yunyang2; Tu Zenghong2 |
刊名 | 中国药理学与毒理学杂志
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出版日期 | 2003 |
卷号 | 17.0期号:005页码:395 |
关键词 | 抗前列腺增生 氧化还原酶类 睾酮衍生物 LTZ-8 甾体5α-还原酶抑制剂 |
ISSN号 | 1000-3002 |
英文摘要 | 目的 为筛选新的不同结构的甾体5叶还原酶抑制剂LTZ-8等抗前列腺增生药物(在C-3,C-4,C-17具有不同基团的睾酮衍生物)。方法 同位素筛选法检测LT-8对体外5α-还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠(注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长),连续灌胃LTZ-8(3,10及30mg·kg^-1,每日1次)30d,检测前列腺组织绝对重量和相对重量,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果 LTZ-1,LTZ-5,LTZ-1;和LTZ-8均有抑制5α-还原酶的作用,其中LTZ-8的作用最强Ki=(21.0±2.2)nmol·L^-1。大鼠口服30mg·kg^-1 LTZ-8,前列腺湿重和干重分别为对照组的82%和86%(P<0.05)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论LTZ-8具有抑制5α-还原酶的活性,并能抑制去势大鼠注射丙酸睾酮引起的前列腺增生。 |
语种 | 英语 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/294394] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 1.中国科学院上海有机化学研究所 2.中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | Xin Jian,Tian Weisheng,Sun Yunyang,等. 甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用[J]. 中国药理学与毒理学杂志,2003,17.0(005):395. |
APA | Xin Jian,Tian Weisheng,Sun Yunyang,&Tu Zenghong.(2003).甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用.中国药理学与毒理学杂志,17.0(005),395. |
MLA | Xin Jian,et al."甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用".中国药理学与毒理学杂志 17.0.005(2003):395. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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