3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价
文献类型：期刊论文
| 作者 | 李英俊3; 杨鸿境3; 曹欣3; 高立信2; 靳焜1; 盛丽2; 刘季红1; 刘雪洁3; 李佳2
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| 刊名 | 应用化学
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| 出版日期 | 2020 |
| 卷号 | 37期号:9页码:994 |
| 关键词 | triazolothiadiazole benzimidazole aryloxyacetic acid cell division cycle 25B phosphatase inhibitor protein tyrosine phosphatase 1B inhibitor 三唑并噻二唑 苯并咪唑 芳氧乙酸 细胞分裂周期25B磷酸酶抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂 |
| ISSN号 | 1000-0518 |
| 英文摘要 | 合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a~ 3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC_(50))值分别为(0.46± 0.02) μg/mL和(1.77± 0.40) μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。 |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/295102]  |
| 专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 作者单位 | 1.大连理工大学 2.中国科学院上海药物研究所 3.辽宁师范大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李英俊,杨鸿境,曹欣,等. 3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价[J]. 应用化学,2020,37(9):994. |
| APA | 李英俊.,杨鸿境.,曹欣.,高立信.,靳焜.,...&李佳.(2020).3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价.应用化学,37(9),994. |
| MLA | 李英俊,et al."3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价".应用化学 37.9(2020):994. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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