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醋酸泼尼松和泼尼松在Beagle犬体内的生物利用度比较

文献类型:期刊论文

作者吴彩凤2; 朱云婷1; 张逸凡1; 钟大放2
刊名药学学报
出版日期2020
卷号55.0期号:006页码:1251
关键词液相色谱-串联质谱 醋酸泼尼松 泼尼松 泼尼松龙 生物利用度
ISSN号0513-4870
英文摘要本文通过Beagle犬双周期随机交叉灌胃给予醋酸泼尼松(2.0 mg·kg^-1)和泼尼松(1.8 mg·kg^-1),建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定Beagle犬血浆中的醋酸泼尼松、泼尼松及活性代谢物泼尼松龙的浓度,比较醋酸泼尼松和泼尼松的生物利用度及药代动力学。本实验方案经中国科学院上海药物研究所实验动物伦理委员会批准。采用地塞米松作为内标,血浆样品以乙腈沉淀蛋白后,经HSS T3(50 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸的5 mmol·L^-1醋酸铵水溶液作为流动相进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源,以多反应监测正离子模式检测。用于定量分析的醋酸泼尼松、泼尼松及泼尼松龙的离子对分别为m/z 401.2→295.2、m/z 359.2→313.2和m/z 361.2→325.1,内标的离子对为m/z 393.2→373.0。结果表明,醋酸泼尼松在血浆中的含量低于分析方法的定量下限1.0 ng·mL^-1,说明醋酸泼尼松在体内吸收过程中快速水解;醋酸泼尼松给药后,泼尼松Cmax为(25.1±3.61)ng·mL^-1AUC0-t为(115±27.2)h·ng·mL^-1,泼尼松龙Cmax为(207±38.5)ng·mL^-1,AUC0-t为(760±218)h·ng·mL^-1;泼尼松给药后,泼尼松Cmax为(67.9±22.6)ng·mL^-1,AUC0-t为(160±19.3)h·ng·mL^-1,泼尼松龙Cmax为(582±81.4)ng·mL^-1AUC0-t为(1310±140)h·ng·mL^-1。Beagle犬给予泼尼松后,泼尼松Cmax和AUC0-t分别约为给予醋酸泼尼松的2.6倍和1.4倍;泼尼松龙Cmax和AUC0-t分别约为给予醋酸泼尼松的2.8倍和1.8倍。通过计算泼尼松龙AUC0-t的比值,得到醋酸泼尼松相对于泼尼松的生物利用度仅为57.1%。
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/295112]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.中国科学院上海药物研究所
2.浙江工业大学
推荐引用方式
GB/T 7714
吴彩凤,朱云婷,张逸凡,等. 醋酸泼尼松和泼尼松在Beagle犬体内的生物利用度比较[J]. 药学学报,2020,55.0(006):1251.
APA 吴彩凤,朱云婷,张逸凡,&钟大放.(2020).醋酸泼尼松和泼尼松在Beagle犬体内的生物利用度比较.药学学报,55.0(006),1251.
MLA 吴彩凤,et al."醋酸泼尼松和泼尼松在Beagle犬体内的生物利用度比较".药学学报 55.0.006(2020):1251.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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