噻吩并嘧啶类衍生物是一类具有良好生物活性的氮杂环化合物，对其合成的新方法和药物活性研究引起人们极大的兴趣。据文献报道，将靛红酸酐，胺和醛加入到绿色环保试剂（如乙醇）体系中，以路易氏酸作催化剂，可以通过三组分一锅法得到含喹诺唑啉环的化合物，此类化合物具有一定的抗肿瘤活性。噻吩并嘧啶类化合物与喹诺唑啉具有类似结构的化合物。可以看成与喹诺唑啉的生物电子等排体。本论文以靛红酸酐的类似物，即2H-噻吩并[2,3-d] [1,3]恶嗪-2,4-(1H) - 二酮为原料，通过三组份一锅法合成噻吩并[2,3-d]嘧啶酮化合物。并对此反应进行了实验条件优化，即：以乙醇为溶剂，KOH为催化剂的条件下产率最佳。在此反应条件下可以有效、简便和快速地合成目标化合物，此反应条件温和、产率高、绿色环保且实用性强等特性。应用这一方法，合成了58个噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类衍生物。所合成的化合物的结构都经过红外、氢谱、碳谱、质谱表征。化合物LF55还通过二维谱确定了每个信号的归属。另外，化合物LF10和LF21 经X衍射进一步确证了结构。对所有化合物进行抗肿瘤活性和部分抗流感活性筛选，活性结果表明：部分化合物具有抗肿瘤活性和抗流感活性与阳性对照药品阿霉素的IC50为2.61±0.29 μg/mL比较，化合物LF44对肿瘤（MCF-7）细胞有较好的抑制作用，其IC50值为14.44±3.50 μM,。化合物LF12和LF30表现出一定的抗流感活性，其IC50值分别为1.93 μg/mL和4.28 μg/mL，与阳性对照药品磷酸奥司他韦和利巴韦林值相当。有望继续开发，成为一类全新结构的抗流感药物。