天然产物的全合成是以有机小分子为起始原料，经过多步化学反应最终构建复杂天然产物骨架的一种有机合成方法，其在天然产物结构确证以及在为天然产物的物化性质、生物学等研究提供大量样品等方面发挥着愈发重要的作用。本论文研究的一枝蒿碱是2008年从新疆一枝蒿中分离得到吡啶并七元环的新颖骨架化合物，属于具有特异生理活性的愈创吡啶类倍半萜生物碱。此类化合物一般都具有细胞毒性，而且新疆一枝蒿是历史悠久的一种具有抗炎、抗肿瘤以及护肝等功效的民间草药，然而,一枝蒿碱在植物体内含量极低，传统的制备分离和纯化方法又繁琐耗时限制了一枝蒿碱的物化、生物学等方面的研究。本论文为一枝蒿碱及类似物的制备提供了可行的合成方法，为此类化合物的进一步研究奠定了基础。首先：通过对一枝蒿碱逆合成分析，设计以有机小分子5-溴2-甲基吡啶为初始原料，分别经过吡啶氮氧化，Reissert-Henze 反应，Blaise反应和两步β-二羰基化合物的烷基化反应，Krapcho脱羧反应、Suzuki偶联反应和烯烃复分解反应等常见的有机反应和人名反应成功构建了愈创吡啶类倍半萜生物碱的母核骨架，再经过C9羰基的硼氢化钠还原，消除，C9-C8和C5-C6双键的催化加氢，C12的亚甲基化反应以及水解反应最终得到了一枝蒿碱的类似物（±）一枝蒿碱A。利用手型半制备高效液相色谱法对其进行拆分，得到一枝蒿碱A的四个异构体，通过圆二色谱法确定了其绝对构型，进一步纠正了本课题组分离的一枝蒿碱A的绝对构型，建立了合成，拆分以及表征此类化合物的方法。再通过对一枝蒿碱A的水解得到一枝蒿碱。第二部分：利用本课题组建立的一枝蒿碱全合成方法，分别合成了一枝蒿碱J，一枝蒿碱G以及依兰香碱等几种愈创吡啶类生物碱。分别对一枝蒿碱G以及依兰香碱进行手型拆分，比较其各光学异构体生物活性间差异；初步研究了一枝蒿碱G对乳腺癌（MCF-7）、肺癌（A549）以及子宫癌（Hela）抗肿瘤生物活性，依兰香碱对肝癌（Hep G2）、对乳腺癌（MDA-MB-231）、子宫癌（Hela）的抗癌活性，归纳了初步构效关系。