本论文以毛茛科乌头属牛扁亚属植物空茎乌头（Aconitum apetalum）全草和百部科百部属植物大百部（Stemona tuberosa）的根茎为研究对象，对其化学成分进行了系统的研究。运用多种分离手段，结合现代波谱学方法以及单晶X衍射等技术，从上述两种植物中共分离鉴定94个化合物，其中新化合物37个，包括1个新颖骨架的C20型二萜生物碱和2个新颖骨架的百部生物碱。此外，对分离得到的化合物分别进行了细胞毒活性、抗烟草花叶病毒（Tobacco mosaic virus，TMV）、抗幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori, Hp）、降糖、抗氧化、抗菌、抗炎、抗结核杆菌等多种生物活性的评价。第一章：空茎乌头化学成分及其生物活性研究。以采自新疆伊犁哈萨克自治州特克斯县科桑溶洞国家森林公园风景的空茎乌头（Aconitum apetalum）全草为研究对象，对其化学成分和生物活性进行了系统研究。从该物种中分离、鉴定46个生物碱，包括：二萜类生物碱23个，酰胺类化合物13个，阿朴啡类生物碱6个，苄基异喹啉生物碱4个，其中新化合物23个。分离得到的二萜生物碱涉及3种骨架类型，包括：napelline-type C20型二萜生物碱（5个），乌头碱型C19型二萜生物碱（17个）以及一种新骨架类型二萜生物碱（1个）。化合物1是乌头属中首次分离得到的新骨架类型化合物，通过高分辨质谱，2D-NMR确定其平面结构，并通过计算ECD确定其绝对构型。此外，对分离得到的化合物分别进行了抗TMV、抗炎、抗Hp、抗菌、α-糖苷酶抑制、细胞毒及抗结核多种生物活性测试，结果显示：化合物32对TMV有较好的抑制活性，浓度在100 μg/mL时抑制率为67.7 %，高于阳性对照宁南霉素（52.89 %）；化合物26、27和36体外均显示出较好的抗Hp ATCC26695活性，其MIC均为25 mg/mL；化合物4显示出较好的抑制结核杆菌H37Rv的活性，其MIC为25 mg/mL。第二章以空茎乌头（Aconitum apetalum）中分离得到的具有抗幽门螺旋杆菌活性的邻氨基苯甲酰胺类化合物为基本骨架，应用先导化合物优化策略（生物电子等排、改变基团电性、改变P-π共轭、改变氢键供体、同系物变换、引入烯键以及改变空间构象等），设计、合成了49个邻氨基苯甲酰胺类衍生物。对合成的衍生物采用琼脂稀释方法测定了其的对Hp标准菌株ATCC26695以及临床阿莫西林耐药菌株Hp64的抑制活性。筛选结果显示：在测试浓度范围内9个化合物的抗Hp活性优于先导化合物，其中化合物7抗Hp ATCC26695 MIC为2.5 mg/mL，化合物38对Hp64高选择性抑制（MIC：0.125 mg/mL）。此外，根据衍生物的结构和活性数据初步阐明了此类化合物抗Hp的构效关系，并且采用AutoDock软件将活性衍生物与可能的靶点进行分子对接研究，对活性化合物可能的作用靶点及机制进行了初步的探讨。第三章：大百部化学成分及其生物活性研究。以市场上购买的大百部药材的根部为研究对象，对其化学成分和生物活性进行系统研究。从该物种中分离、鉴定48个化合物，包括：金刚大型生物碱10个；对叶百部型生物碱9个；百部新碱型生物碱8个；一种新骨架类型百部生物碱2个，芪类化合物9个，其他类化合物10个，其中新化合物14个。化合物1和2是百部属中首次分离得到的新骨架类型化合物，通过高分辨质谱，2D-NMR确定其平面结构，并通过计算ECD得到其绝对构型。此外，对分离得到的化合物分别进行抗TMV、抗氧化、乙酰胆碱酯酶抑制、细胞毒、抗菌以及杀虫活性测试，结果显示：化合物11对TMV有较好的抑制活性，浓度在50 μg/mL时抑制率为84.6%，高于阳性对照宁南霉素（52.89 %）；化合物18显示出较好的抗氧化能力，其IC50为17 μg/mL；化合物9对AChE有微弱抑制活性。第四章综述了2009年至2018年二萜生物碱化学成分、生物活性及全合成研究进展。