药用植物是具有不同生物活性和药理作用的天然化合物的丰富来源。家独行菜（Lepidium sativum）属于十字花科（Brassicaceae）独行菜属（Lepidium），该属植物包含15个物种，在我国主要分布于新疆伊犁地区。家独行菜在我国新疆和西藏地区常作为可食植物食用，它的干燥成熟种子被称为家独行菜子，在新疆地区被广泛应用于传统民族药中治疗肠胃疾病。据报道，家独行菜子具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗高血糖和抗肿瘤等多种生物活性。前人研究表明，家独行菜子中含有的化学成分包括生物碱、黄酮、萜类、苯丙素、甾醇和芥子酸衍生物等。然而，目前对于家独行菜子中化学成分及其生物活性的系统研究仍然很少。本论文旨在通过系统的化学成分及其生物活性研究揭示家独行菜子的活性物质基础，为其作为传统民族药的药用功能及其价值提供科学依据。首先，利用高分辨液质联用技术对家独行菜子的乙醇提取物进行了化学成分分析，结果表明芥子酸衍生物、黄酮和脂肪酸类化合物是家独行菜子中的主要成分类型。根据分子量和质谱裂解模式，利用LC-HRMS/MS从乙醇提取物中鉴定出包括主要成分芥子碱、芥子酸和黄酮苷在内的23个化合物。此外，利用质谱数据在乙醇提取物中还检测到一些结构新颖的含氮芥子酸衍生物。为进一步分离得到这些结构新颖的化合物，将乙醇提取物水混悬后，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取，分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和残渣。其中，石油醚部位的极性化学成分通过气质联用进行了分析，从中鉴定出以十八烯酸、油酰胺、β-谷甾醇、棕榈酸和γ-生育酚为主要成分的17个化合物。以芥子酸的特征紫外吸收为导向，发现芥子酸衍生物主要集中在正丁醇部位中，所以对正丁醇部位开展了系统的分离纯化以寻找结构新颖的含氮芥子酸衍生物。通过一系列正反相硅胶柱层析、凝胶LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等手段，从正丁醇部位中分离得到了22个单体化合物，它们的结构通过质谱和核磁共振波谱数据解析得以确定，其中6个化合物为新化合物。Lepisativutimine A – D (1 - 4)是结构新颖的含有尿苷葡萄糖苷的芥子酸衍生物，lepisativutimine E (5)是一个新的含硫代葡萄糖苷的芥子酸丁酯，lepisativumligin A (11)是一个新的萘基木质素。其他化合物被鉴定为deuscurinoside (6), raphanuside C (7), (E)-甲基 3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基) 丙烯酸酯 (8), 芥子酸乙酯 (9), 丁香醛 (10), dimethyl (±)-thomasidioate (12), 槲皮素 (13), 槲皮素 7-O-l-鼠李糖苷 (14), 芦丁 (15), 山奈酚-7-O-α-l-吡喃鼠李糖苷 (16), 苯甲酸 (18), 4-羟基-3-甲氧基苯甲酸 (19), 尼克酸 (20), benzenacetamide (21), and β-谷甾醇 (22). 化合物 6 - 10, 12, 14 - 16, 20和21 为首次从家独行菜子中被分离鉴定出。对家独行菜子的乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和部分单体化合物进行了抗肿瘤和降糖活性测试。结果表明，乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位，化合物4，5和21对人结直肠癌细胞HT-29，人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人宫颈癌细胞Hela无抑制活性，化合物8对HT-29和MDA-MB-231细胞株无抑制活性，对Hela细胞有弱的抑制活性。化合物14和16对化合物对人淋巴母细胞展示出显著抑制活性，其IC50值分别为2.565 ± 0.066 μM和2.689 ± 0.036 μM。乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位对PTP1B无抑制活性。