本发明涉及2‑取代的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯合成一枝蒿酮酸甲酯后，和不同取代的卤代烃反应，在强碱二异丙基氨基锂的作用下合成而得，并对所合成的衍生物3a‑3q进行了初步的体外抗A型（H3N2，H1N1)和B型流感病毒活性测试。实验结果表明，大部分化合物表现出了抗甲型流感病毒（H1N1）的活性，尤其是化合物3b (IC50=0.82μg·mL‑1), 3c(IC50 =0.82 μg·mL‑1)，3i(IC50=1.92 μg·mL‑1)和化合物3j (IC50=1.43 μg·mL‑1)具有比阳性对照物（达菲和利巴韦林）更强的抗病毒活性；对于H3N2亚型，只有3e, 3l, 3q表现出了活性；对抗B型流感，3i, 3j, 3o表现出了活性。该方法反应条件温和，实验步骤简捷。