本发明涉及一种天然产物(±)‑一枝蒿碱G的全合成及对映异构体的拆分方法，该方法以2‑甲基‑5‑溴吡啶(1)为原料，通过间氯过氧苯甲酸氧化得到氮氧化产物化合物2，经Reissert‑Henze反应氰基取代得到化合物3，将化合物3和丙二酸单乙酯钾盐通过脱羧反应得到β‑酮酯4，在乙醇钠条件下烷基化得到化合物5，经偶联反应得到化合物6，将化合物6发生分子内烯烃复分解反应得到关键中间体化合物7，用硼氢化钠还原得到化合物8，在吡啶/MsCl条件下得到化合物9，化合物9在氢氧化锂作用下水解，再用碘甲烷甲酯化得到化合物10，再通过钯碳催化氢化得到一对非对映异构体11和12，再经半制备型高效液相色谱仪进行拆分，得到天然产物一枝蒿碱G以及三个立体异构体化合物13、化合物14和化合物15。