本发明涉及一种对叶大戟果实中的大环二萜类化合物及制备方法和多药耐药逆转用途。所述从对叶大戟(Euphorbia sororia A.Schrenk)的果实中分离得到三个新的大环二萜类化合物，并对这些新的大环二萜类化合物进行了多药耐药逆转活性测定，结果表明：所述化合物(Ⅰ)‑(Ⅲ)大环二萜类化合物均具有不同程度的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物组合使用可不同程度地逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性，可用于制备多药耐药逆转药物。