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次大风子素酰胺类衍生物的合成及抗癌活性评价

文献类型:期刊论文

作者力瓦衣丁·买合苏提; 於俊杰; 王琪; 曹建国; 黄国正
刊名有机化学
出版日期2020
卷号40期号:9页码:2764-2771
关键词次大风子素 水飞蓟素 结构衍生 抗癌活性
ISSN号0253-2786
英文摘要

大风子素是一类自然界稀有的黄酮木质素类化合物,因其稀有,至今对它的结构修饰和活性研究较少.以廉价易得的水飞蓟素为原料,合成了C-23位碘代的次大风子素.再经过叠氮化、还原和酰胺化,得到了15个次大风子素的酰胺类衍生物.应用三种人癌细胞对这些化合物进行了初步的抗癌活性评价,结果显示部分化合物对人非小细胞肺癌细胞(A549)具有良好的增值抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)均小于10μmol·L-1;23-(3,4-二甲氧基苯甲酰胺基)次大风子素(6b)和23-(2-氯-6-氟苯甲酰胺基)次大风子素(6f)对于人宫颈癌细胞(HeLa)显示出了较好的抑制活性;23-(4-氟苯甲酰胺基)次大风子素(6g)和23-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰胺基]次大风子素(6m)则对人乳腺癌细胞(MCF-7)具有良好的抑制活性.这些结果表明,这类化合物对正常肝细胞毒性较小,而对癌细胞增殖有一定抑制作用,值得深入研究以开发新型抗癌药物.

源URL[http://ir.xjipc.cas.cn/handle/365002/7442]  
专题新疆理化技术研究所_省部共建新疆特有药用资源利用重点实验室
作者单位1.上海师范大学生命科学学院
2.中国科学院大学
3.中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源与化学重点实验室
推荐引用方式
GB/T 7714
力瓦衣丁·买合苏提,於俊杰,王琪,等. 次大风子素酰胺类衍生物的合成及抗癌活性评价[J]. 有机化学,2020,40(9):2764-2771.
APA 力瓦衣丁·买合苏提,於俊杰,王琪,曹建国,&黄国正.(2020).次大风子素酰胺类衍生物的合成及抗癌活性评价.有机化学,40(9),2764-2771.
MLA 力瓦衣丁·买合苏提,et al."次大风子素酰胺类衍生物的合成及抗癌活性评价".有机化学 40.9(2020):2764-2771.

入库方式: OAI收割

来源:新疆理化技术研究所

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