本发明提供一种基于纳米材料的自噬阻断系统及其制备方法，以及在砷剂药物治疗实体瘤中的应用。制备方法包括以下步骤：1)将三氧化二砷溶解于NaOH溶液中，调节pH为8～8.5，制得三氧化二砷溶液；2)将纳米材料分散于水、生理盐水或缓冲体系中，制成纳米材料混悬液；以及3)将三氧化二砷溶液与纳米材料混悬液混匀，制得自噬阻断系统。根据本发明提供的基于纳米材料的自噬阻断系统能有效阻断ATO诱导的实体瘤细胞自噬，从而显著提高其对实体瘤细胞的杀伤效应，使ATO能在低浓度下对实体瘤产生很好的治疗效果，减少对正常组织的毒副作用。本发明提供了一种能显著提高ATO在实体肿瘤中治疗效果的方法，具有良好的医学应用前景。