先导化合物结构优化策略(九)--改善药物清除率
文献类型：期刊论文
| 作者 | 张蕊1,2; 王江1,2 ; 朱浩然1,2; 柳红1,2
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2021-10-11 |
| 卷号 | 56期号:11页码:3030-3046 |
| 关键词 | 清除率 肝脏代谢 排泄 亲脂性 立体构型 |
| ISSN号 | 0513-4870 |
| 其他题名 | Lead compound optimization strategy (9)-reducing drug clearance through structure modification |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 清除率反映药物分子在体循环中被提取和消除的快慢程度。通过化学结构修饰方法降低化合物的清除率有助于改善化合物在体内的药代动力学和药效学性质。本文介绍了清除率的概念和研究意义,体内清除率的常见预测方法,重点综述了改善清除率的先导化合物结构优化策略,主要包括:通过降低亲脂性、封闭代谢位点、骨架修饰、增加位阻等方法降低肝脏代谢转化清除率;通过提高亲脂性、降低极性表面积、生物电子等排等方法降低胆汁排泄清除率或肾脏排泄清除率;最后总结了药物分子立体构型对清除率的影响。 |
| 语种 | 中文 |
| CSCD记录号 | CSCD:7102809 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/309275]  |
| 专题 | 新药研究国家重点实验室 |
| 通讯作者 | 柳红 |
| 作者单位 | 1.中国科学院大学 2.中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张蕊,王江,朱浩然,等. 先导化合物结构优化策略(九)--改善药物清除率[J]. 药学学报,2021,56(11):3030-3046. |
| APA | 张蕊,王江,朱浩然,&柳红.(2021).先导化合物结构优化策略(九)--改善药物清除率.药学学报,56(11),3030-3046. |
| MLA | 张蕊,et al."先导化合物结构优化策略(九)--改善药物清除率".药学学报 56.11(2021):3030-3046. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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