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海洋溴酚衍生物LXQ-5的PTP1B的结合作用和体内降糖活性研究

文献类型:CNKI期刊论文

作者李超; 李妍; 李祥乾; 史大永
发表日期2019-01-15
出处海洋科学
关键词二型糖尿病 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 溴酚衍生物 LXQ-5 降糖活性
英文摘要二型糖尿病是一种代谢性疾病,对人类健康造成了极大的威胁。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素信号通路中的负调控蛋白酶,是二型糖尿病治疗的重要研究靶点。本文利用酶动力学实验和分子互作技术检测了溴酚衍生物LXQ-5的PTP1B抑制作用类型和体外特异性结合作用的特点。测定糖尿病小鼠口服给药后的空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白以及糖化血清蛋白水平等糖尿病相关指标的变化,研究了化合物LXQ-5在小鼠体内的降糖活性。实验结果表明, LXQ-5是PTP1B的一种非竞争性抑制剂,且在体外能够与PTP1B特异性结合。LXQ-5在糖尿病小鼠体内能显著的降低空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白、糖化血清蛋白含量,在新型降糖药物的研发方面具有重要的研究价值。
文献子类CNKI期刊论文
资助机构国家自然科学基金(No.81773586,81703354) ; 中国科学院前沿科学重点研究计划(QYZDB-SSW-DQC014)~~
v.43;No.355期:01页:63-68
语种中文;
分类号R965
ISSN号1000-3096
源URL[http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/188679]  
专题中国科学院海洋研究所
作者单位1.海洋药物与生物制品功能实验室青岛海洋科学与技术国家实验室
2.中国科学院实验海洋生物学重点实验室中国科学院海洋研究所
3.中国科学院大学
推荐引用方式
GB/T 7714
李超,李妍,李祥乾,等. 海洋溴酚衍生物LXQ-5的PTP1B的结合作用和体内降糖活性研究. 2019.

入库方式: OAI收割

来源:海洋研究所

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