四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究
文献类型:CNKI期刊论文
作者 | 王保程; 王立军; 江波; 杨猛; 史大永 |
发表日期 | 2016-12-15 |
出处 | 海洋科学
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关键词 | 海洋卤代化合物 PTP1B抑制剂 化学合成 |
英文摘要 | 从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。 |
文献子类 | CNKI期刊论文 |
资助机构 | 国家自然科学基金项目(41276167) ; 山东省重点研发计划(2015GGF01039) ; 青岛市基础研究计划项目(No.14-2-4-35-jch) ; 国家高层次人才特支计划“万人计划” ; 国家海洋实验室“鳌山人才计划”~~ |
卷 | v.40;No.330期:12页:58-63 |
语种 | 中文; |
分类号 | R914.5 |
ISSN号 | 1000-3096 |
源URL | [http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/189467] ![]() |
专题 | 中国科学院海洋研究所 |
作者单位 | 1.中国科学院海洋研究所 2.中国科学院大学 3.青岛科技大学 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 王保程,王立军,江波,等. 四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究. 2016. |
入库方式: OAI收割
来源:海洋研究所
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