PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性
文献类型：CNKI期刊论文
| 作者 | 崔永超; 史大永; 郭书举; 胡志强 |
| 发表日期 | 2011-02-15 |
| 出处 | 精细化工
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| 关键词 | 4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚 PTP1B酶抑制活性 傅克烷基化 脱甲基 医药原料 |
| 英文摘要 | 以藜芦醛(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、还原、傅克烷基化、脱甲基4步反应,合成了化合物4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚(Ⅵ),总产率为53.5%。采用1HNMR、13CNMR、HREIMS等进行了结构表征。通过比色法对化合物Ⅵ及中间产物4,5-二-(2-溴-4,5-二甲氧基苯甲基)-1,2-二甲氧基苯(Ⅴ)进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)抑制活性测定,结果显示化合物质量浓度为20 mg/L时,化合物Ⅴ和Ⅵ的PTP1B酶抑制率分别为25.08%和79.48%,表明化合物Ⅵ具有较好的PTP1B酶抑制活性。 |
| DOI标识 | 10.13550/j.jxhg.2011.02.022 |
| 文献子类 | CNKI期刊论文 |
| 资助机构 | 重大新药创制科技专项基金(2009ZX09103-148) ; 国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410) ; 青岛市市南区科技发展资金项目(2009-HY-2-14)~~ |
| 卷 | v.28期:02页:63-66 |
| 语种 | 中文; |
| 分类号 | R914;TQ243.2 |
| ISSN号 | 1003-5214 |
| 源URL | [http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/191789]  |
| 专题 | 中国科学院海洋研究所 |
| 作者单位 | 1.中国科学院海洋研究所 2.青岛科技大学化学与分子工程学院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 崔永超,史大永,郭书举,等. PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性. 2011. |
入库方式： OAI收割
来源：海洋研究所
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