[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
文献类型:CNKI期刊论文
作者 | 郭书举; 李敬; 李婷; 史大永; 韩丽君 |
发表日期 | 2010-05-15 |
出处 | 精细化工
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关键词 | [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 医药原料 |
英文摘要 | 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。 |
DOI标识 | 10.13550/j.jxhg.2010.05.027 |
文献子类 | CNKI期刊论文 |
资助机构 | 重大新药创制科技专项(2009ZX09103-148) ; 国家高技术研究发展计划(863计划)项目(2007AA09Z410)~~ |
卷 | v.27期:05页:56-59+84 |
语种 | 中文; |
分类号 | R914;R96 |
ISSN号 | 1003-5214 |
源URL | [http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/192122] ![]() |
专题 | 中国科学院海洋研究所 |
作者单位 | 1.中国科学院研究生院 2.中国科学院海洋研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 郭书举,李敬,李婷,等. [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究. 2010. |
入库方式: OAI收割
来源:海洋研究所
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