海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究
文献类型：CNKI期刊论文
| 作者 | 史大永; 许凤; 李敬; 郭书举; 苏华; 韩丽君 |
| 发表日期 | 2008-10-01 |
| 出处 | 中国中药杂志
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| 关键词 | 海藻 蛋白酪氨酸磷脂酶1B 抑制剂 溴酚类化合物 |
| 英文摘要 | 目的:通过对海藻天然产物进行活性筛选,寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂,为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物。方法:以PTP1B为靶点,采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion Stransferase,GST)融合蛋白的方法,重组表达获得PTP1B,通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50。结果:来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1),2-甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2),3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃(3)表现出显著的PTP1B抑制活性,IC50分别为3.4,4.5,2.8μmol.L-1。结论:首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究,海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性,有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力。 |
| 文献子类 | CNKI期刊论文 |
| 资助机构 | 国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410,2007AA091604) ; 中国科学院方向性创新项目(KZCX2-YW-209) |
| 期 | 19页:87-89 |
| 语种 | 中文; |
| 分类号 | R285.5 |
| ISSN号 | 1001-5302 |
| 源URL | [http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/192852]  |
| 专题 | 中国科学院海洋研究所 |
| 作者单位 | 1.中国科学院海洋研究所 2.青岛大学医学院附属医院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 史大永,许凤,李敬,等. 海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究. 2008. |
入库方式： OAI收割
来源：海洋研究所
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