近年来，肿瘤的代谢重塑作为肿瘤的重大特征备受关注，靶向肿瘤代谢被认为开辟了肿瘤治疗和新药研发的新方向。经过10余年的发展，肿瘤代谢基础研究进展迅猛，对肿瘤代谢功能和机制的认识日新月异。然而，靶向肿瘤代谢新药研发的进展却相对缓慢，目前获批的新药屈指可数，提示基础研究和治疗转化之间仍然存在巨大的鸿沟。文章从新药研发和治疗转化的角度，总结分析了靶向肿瘤代谢新药研发遇到的挑战，并就未来的发展方向提出了展望，以期为靶向肿瘤代谢药物研发提供参考。