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海洋研究所 [7]
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PTP1B抑制剂及其合成和应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
李敬
;
郭书举
;
韩丽君
;
史大永
;
袁毅
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|
浏览/下载:37/0
|
提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:(2′?溴?4′
英文为:(2′?bromo?4′
其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′
4′和5
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
5′?二羟基?苯基)?(2
5′位碳与羟基相接
3?二溴?4
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane。F2009102312990C00011.tif
5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份
结构式如下:其中苯环的2
2′和3位碳所连接的基团为溴原子
PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147904.9, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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|
浏览/下载:24/0
|
提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:双?(2
英文为:bis?(2
其特征在于:所述化合物为双?(2
4′和5
3
3
3
5′位碳与羟基相接
6?三溴?4
6?tribromo?4
6?三溴?4
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane。FSA00000065691800011.tif
5?二羟基?苯基)?甲烷
结构式如下:其中苯环的2
2′
3
3′和6
6′位碳所连接的基团为溴原子
一种PTP1B抑制剂及其合成和应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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|
浏览/下载:24/0
|
提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:(2′
英文为:(2′
其特征在于:所述化合物为3
4′和5
3′?二溴?4′
3′?dibromo?4′
4
5′位碳与羟基相接
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
6?三溴?5?(2′
3
3
3′?二溴?4′
6?三溴?4
6?tribromo?4
5′?二羟基?苯基)?苯?1
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane。FSA00000065655200011.tif
2?二醇
结构式如下:其中苯环的2
2′
3
3′和6位碳所连接的基团为溴原子
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
卢伟伸
;
郭书举
;
崔永超
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|
浏览/下载:43/0
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提交时间:2014/08/04
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物
英文名称:(2′
化合物II:中文名称:双?(2
英文名称:bis?(2
化合物III:中文名称:双?(2
英文名称:Bis?(2
化合物IV:中文名称:双?(2
英文名称:bis?(2
化合物V:中文名称:(2′
英文名称:(2′
化合物VI:中文名称:3
英文名称:3
化合物VII:中文名称:3
英文名称:3
具有如下结构化合物
3′?dibromo?4′
3
3
3?二溴?4
3?dibromo?4
3
3
3′?二溴?4′
3′?dibromo?4′
4?二溴?5?(2′?溴?3′
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
4?二溴?5?(2′?溴?3′
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份:化合物I:中文名称:(2′
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
6?三溴?4
6?tribromo?4
5?二羟基苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
6?三溴?4
6?tribromo?4
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1
4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1
4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1
4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1
3′?二溴?4′
3
5?二羟基?苯基)?甲酮
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
3
3
2?二醇
2?diol
2?二醇
2?diol。FSA00000065600900011.tif
5′?二羟基?苯基)?(2
6?tribromo?4
6?三溴?4
6?tribromo?4
3
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
6?三溴?4
5?二羟基?苯基)?甲酮
一种PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147874.1, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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浏览/下载:30/0
|
提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:双?(2
英文为:bis?(2
其特征在于:所述化合物为双?(2
4′和5
3
3
3
5′位碳与甲氧基相接
6?三溴?4
6?tribromo?4
6?三溴?4
5?二甲氧基?苯基)?甲烷
5?dimethoxy?phenyl)?methane。FSA00000065606200011.tif
5?二羟基?苯基)?甲烷
结构式如下:其中苯环的2
2′
3
3′和6
6′位碳所连接的基团为溴原子
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
卢伟伸
;
郭书举
;
李敬
收藏
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浏览/下载:43/0
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提交时间:2014/08/04
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
英文为:3?(2
其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1
(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1
(c)80%水合肼
(d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1
(e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1
(f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1
(g)N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1
(h)碳酸钠
(i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1
(j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1
化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2
3?Dibromo?4
甲醇
碳酸钾
碳酸钾
碳酸氢钠
氢氧化钠
三氟乙酸酐
催化剂
1
乙醇
二氯甲烷
3?二溴?4
5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5
冰水浴
N
二甘醇
60~80℃
冰水浴
85%磷酸
四氯化碳
4?二氧六环与水体积比为1∶1
室温
0℃~室温。FSA00000065604600011.tif
5?二羟基苯基)?4?溴?5
6?dihydroxy?1
N?二甲基甲酰胺
110~130℃
0℃~室温
回流
90~100℃
FSA00000065604600012.tif
6?二羟基?1
3?dihydroisobenzofuran
室温
3?二氢异苯并呋喃
PTP1B抑制剂的制备与构效关系研究
学位论文
OAI收割
海洋研究所: 中国科学院海洋研究所, 2009
作者:
李敬
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浏览/下载:19/0
|
提交时间:2010/11/04
双-(2
3-二溴-4
5-二羟基苯基)-甲烷
糖尿病
蛋白酪氨酸磷酸酶1b
溴酚衍生物
Friedel-craftz酰基化反应
溴代反应
羰基还原
脱甲基
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