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海洋研究所 [9]
化学研究所 [1]
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OAI收割 [10]
内容类型
专利 [9]
期刊论文 [1]
发表日期
2018 [1]
2011 [7]
2009 [2]
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共10条,第1-10条
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Phosphine oxide-Sc(OTf)(3) catalyzed enantioselective bromoaminocyclization of tri-substituted allyl N-tosylcarbamates
期刊论文
OAI收割
SCIENCE CHINA-CHEMISTRY, 2018, 卷号: 61, 期号: 6, 页码: 656-659
作者:
Tan, Xiangyu
;
Pan, Hongjie
;
Tian, Hua
;
Shi, Yian
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提交时间:2019/04/09
Asymmetric Bromonation
Bromoaminocyclization
Phosphine Oxide-sc(Otf)(3)
5-bromo-1
3-oxazinan-2-ones
一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
李敬
;
郭书举
;
韩丽君
;
史大永
;
袁毅
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提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:(2′?溴?4′
英文为:(2′?bromo?4′
其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′
4′和5
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dimethoxy?phenyl)?(2
5′?二羟基?苯基)?(2
5′位碳与羟基相接
3?二溴?4
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?二羟基?苯基)?甲酮
5?dihydroxy?phenyl)?methanone。F200910231300XC00011.tif
5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份
结构式如下:其中苯环的2
2′和3位碳所连接的基团为溴原子
PTP1B抑制剂及其合成和应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
李敬
;
郭书举
;
韩丽君
;
史大永
;
袁毅
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提交时间:2014/08/04
一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:(2′?溴?4′
英文为:(2′?bromo?4′
其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′
4′和5
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
5′?二羟基?苯基)?(2
5′位碳与羟基相接
3?二溴?4
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane。F2009102312990C00011.tif
5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份
结构式如下:其中苯环的2
2′和3位碳所连接的基团为溴原子
PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
郭书举
;
范晓
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提交时间:2014/08/04
PTP1B抑制剂
其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份
六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(1)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(2)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(3)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(4)
3
4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′
4′?二羟基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(5)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(6)。英文名称分别为:3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(propoxymethyl)benzyl)benzene?1
2?diol(1)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(isopropoxymethyl)benzyl)benzene?1
2?diol(2)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?6?(butoxymethyl)?3
4?dihydroxybenzyl)benzene?1
2?diol(3)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(isobutoxymethyl)benzyl)benzene?1
2?diol(4)
3
4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3
4?dihydroxybenzyl)benzene?1
2?diol(5)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1
2?diol(6)。FSA00000222325500011.tif
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
范晓
;
卢伟伸
;
郭书举
;
崔永超
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提交时间:2014/08/04
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物
英文名称:(2′
化合物II:中文名称:双?(2
英文名称:bis?(2
化合物III:中文名称:双?(2
英文名称:Bis?(2
化合物IV:中文名称:双?(2
英文名称:bis?(2
化合物V:中文名称:(2′
英文名称:(2′
化合物VI:中文名称:3
英文名称:3
化合物VII:中文名称:3
英文名称:3
具有如下结构化合物
3′?dibromo?4′
3
3
3?二溴?4
3?dibromo?4
3
3
3′?二溴?4′
3′?dibromo?4′
4?二溴?5?(2′?溴?3′
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
4?二溴?5?(2′?溴?3′
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份:化合物I:中文名称:(2′
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
6?三溴?4
6?tribromo?4
5?二羟基苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
6?三溴?4
6?tribromo?4
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1
4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1
4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1
4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1
3′?二溴?4′
3
5?二羟基?苯基)?甲酮
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
3
3
2?二醇
2?diol
2?二醇
2?diol。FSA00000065600900011.tif
5′?二羟基?苯基)?(2
6?tribromo?4
6?三溴?4
6?tribromo?4
3
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?二羟基?苯基)?甲烷
5?dihydroxy?phenyl)?methane
6?三溴?4
5?二羟基?苯基)?甲酮
PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010192750.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
;
郭书举
;
范晓
;
卢伟伸
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崔永超
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提交时间:2014/08/04
PTP1B抑制剂
英文名称分别为:(2′?bromo?6′?(dibromomethyl)?3′
其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份
4′?dimethoxyphenyl)?(2
六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:(2′?溴?6′?二溴甲基?3′
3?dibromo?4
4′?二甲氧基苯基)?(2
5?dimethoxyphenyl)?methanone(1)
3?二溴?4
3
5?二甲氧基苯基)?甲酮(1)
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
3
4′?dihydroxy?6′?(propoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
2?diol(2)
4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
3
2?苯二酚(2)
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
3
4′?dihydroxy?6′?(isopropoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
2?diol(3)
4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
3
2?苯二酚(3)
4?dibromo?5?[2′?bromo?6′?(butoxymethyl)?3′
3
4′?dihydroxy?benzyl]?benzene?1
4?二溴?5?[(2′?溴?6′?正丁氧基甲基?3′
2?diol(4)
4′?二羟基?苯基)?甲基]?1
3
2?苯二酚(4)
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
3
4′?dihydroxy?6′?(isobutoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
2?diol(5)
4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2
2?苯二酚(5)
3?dibromo?1?[2′?bromo?6′?(2″?bromo?4″
2
5″?dimethoxybenzyl)?3′
3?二溴?1?(2′?溴?6′?(2″?溴?4″
4′?dimethoxybenzyl]?4
5″?二甲氧基苯甲基)?3′
5?dimethoxybenzene(6)。FSA00000130465500011.tif
4′?二甲氧基苯甲基)?4
5?二甲氧基苯(6)
三种PTP1B抑制剂及其合成和应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
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范晓
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崔永超
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郭书举
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卢伟伸
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提交时间:2014/08/04
三种PTP1B抑制剂
化学名称中文为:4
化合物7:其中苯环的3
1
化学名称中文为:3?溴?4
化合物8:苯环的3
1
化学名称中文为:3?溴?4
英文为:3?bromo?4
其特征在于:所述化合物分别为4
5?二?(2
2′
2
5?二?(2
2′
2
5?二?(2
5?bis(2
5?二?(2
3?二溴?4
3′
4′
3?二溴?4
3′
4′
3?二溴?4
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?二甲氧基苯甲基)?1
2″
5′
5?二甲氧基苯甲基)?1
2″
5′
5?二羟基苯甲基)?1
5?dihydroxybenzyl)?1
5?二甲氧基苯甲基)?1
2?二甲氧基苯
3″位碳所连接的基团为溴原子
4″
2?二甲氧基苯
3″位碳所连接的基团为溴原子
4″
2?二苯酚
2?benzenediol。FSA00000065652700011.tif
2?二甲氧基苯
英文为:4
5″位碳与甲氧基相连
英文为:3?bromo?4
5″位碳与羟基相接
3?溴?4
5?bis(2
5?bis(2
5?二?(2
3?dibromo?4
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?dimethoxybenzyl)?1
5?dimethoxybenzyl)?1
5?二甲氧基苯甲基)?1
2?dimethoxybenzene
2?dimethoxybenzene
2?二甲氧基苯
3?溴?4
5?二?(2
3?二溴?4
5?二羟基苯甲基)?1
2?二苯酚
其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′
3′
2″
3″位碳所连接的基团为溴原子
1
2
4′
5′
4″
5″位碳与甲氧基相连
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永
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范晓
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卢伟伸
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郭书举
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李敬
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提交时间:2014/08/04
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
英文为:3?(2
其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1
(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1
(c)80%水合肼
(d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1
(e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1
(f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1
(g)N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1
(h)碳酸钠
(i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1
(j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1
化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2
3?Dibromo?4
甲醇
碳酸钾
碳酸钾
碳酸氢钠
氢氧化钠
三氟乙酸酐
催化剂
1
乙醇
二氯甲烷
3?二溴?4
5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5
冰水浴
N
二甘醇
60~80℃
冰水浴
85%磷酸
四氯化碳
4?二氧六环与水体积比为1∶1
室温
0℃~室温。FSA00000065604600011.tif
5?二羟基苯基)?4?溴?5
6?dihydroxy?1
N?二甲基甲酰胺
110~130℃
0℃~室温
回流
90~100℃
FSA00000065604600012.tif
6?二羟基?1
3?dihydroisobenzofuran
室温
3?二氢异苯并呋喃
PTP1B抑制剂及合成和在制备2型糖尿病药物中的应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016803.0, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
史大永
;
李敬
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韩丽君
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郭书举
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袁毅
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提交时间:2014/08/04
1.一种PTP1B抑制剂
4
化学名称中文为:(2′-溴-4′
英文为:(2′-Bromo-4′
其特征在于:所述化合物为(2′-溴-4′
4′
5′-二甲氧基-苯基)-(2
5′-dimethoxy-phenyl)-(2
5′-二甲氧基-苯基)-(2
5和5′位碳与甲氧基相接
3-二溴-4
3-dibromo-4
3-二溴-4
5-二甲氧基-苯基)-甲烷
5-dimethoxy-phenyl)-methane。
5-二甲氧基-苯基)-甲烷
结构式如下:其中苯环的2
2′和3位碳所连接的基团为溴原子
“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
专利
OAI收割
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
史大永
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韩丽君
;
许 凤
;
范 晓
;
李敬
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郭书举
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提交时间:2014/08/04
1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
8位碳与乙氧基相接
化学名称中文为:3-溴-4-[2′
英文为:3-bromo-4-[2′
具有PTP1B酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺”
其特征在于:所述“海普诺”的化学结构式如下:其中苯环的6
3′-二溴-4′
3′-dibromo-4′
能够通过负调控胰岛素信号转导通路
7和2′位碳所连接的基团为氢
5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1
5′-dihydroxypheny]methyl-5-(ethoxymethyl)1
增强胰岛素受体敏感性
2-二苯酚
2-benzenediol
使胰岛素生理功能正常发挥
进而调控血糖
达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。